Trayenta (linagliptina) é o primeiro medicamento de uma aliança estratégica entre as farmacêuticas Boehringer Ingelheim e Lilly para o desenvolvimento do mais completo pipeline para tratar diabetes.
Por ser eliminado pelo intestino e pela bile, Trayenta não sobrecarrega os rins do paciente, diferente de muitos tratamentos atuais, o que representa um benefício para os portadores de diabetes.
São Paulo, 20 de outubro de 2011 - A Boehringer Ingelheim e a Eli Lilly lançam no Brasil Trayenta (linagliptina), o primeiro medicamento de uma aliança inédita para desenvolvimento do portfolio mais completo para o tratamento do diabetes nos próximos 20 anos. Aprovado pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa) em julho deste ano, Trayenta (linagliptina) é a última geração dos inibidores da DPP-4 (enzima dipeptidil peptidase 4) para o tratamento do diabetes tipo 2 e já está disponível nas farmácias de todo o Brasil. Entre os medicamentos da mesma classe terapêutica, Trayenta foi o mais estudado até o momento do lançamento, envolvendo mais de seis mil pacientes em todo o mundo.
A linagliptina é considerada um medicamento “inteligente”, pois age conforme a quantidade de glicose na circulação – evitando assim o inconveniente das hipoglicemias (níveis de açúcar no sangue abaixo do normal), efeito adverso de outros medicamentos. Os estudos comprovaram a eficácia do novo remédio na redução da hemoglobina glicada (parâmetro de controle da glicose no sangue) e no controle do diabetes, sem provocar ganho de peso, náuseas e outros incômodos gastrointestinais – inconvenientes de outros remédios orais amplamente utilizados.
A evolução de Trayenta está relacionada ao seu perfil de segurança comparado aos demais medicamentos da classe dos inibidores de DPP-4. A linagliptina inova pela sua via de excreção do organismo, além de ser o único medicamento da classe que não necessita de ajuste de dose. Ele é eliminado do organismo pela bile e pelo intestino, não sobrecarregando os rins, órgãos que devem ser poupados ao máximo nas pessoas com diabetes por ser alvo de muitas complicações. O diabetes é a segunda causa de falência renal no mundo.
“Todos os inibidores da DPP-4 disponíveis no mercado são eliminados do corpo principalmente pelos rins, que excretam pelo menos 70% do medicamento. A diferença é que apenas 5% da linagliptina é eliminada pelos rins, sendo a maior parte dela excretada pela bile e pelo intestino. Devido à essa propriedade, o médico não precisa diminuir a dose quando o paciente apresenta insuficiência renal. O medicamento é administrado em dose única diária, sem necessidade de qualquer ajuste posológico,” afirma o Dr. Marcos Antônio Tambascia, médico endocrinologista e chefe da disciplina de endocrinologia da Faculdade de Ciências Médicas da UNICAMP.
Estudos demonstram que metade dos diabéticos apresenta algum grau de comprometimento da função renal. Geralmente, as pessoas com diabetes são poli medicadas, pois costumam tomar outros remédios para diabetes e para doenças como hipertensão e colesterol alto, e todos eles são eliminados pelos rins. Para se ter uma ideia, no Brasil, entre 70% a 90% das pessoas com diabetes são hipertensas. Por isso, os rins desses pacientes correm maior risco de complicações.
Trayenta (linagliptina) age no organismo impedindo a degradação do hormônio GLP-1, que estimula o pâncreas a produzir insulina apenas quando o paciente ingere alimentos, momento em que aumentam os níveis de glicose no sangue. Por estimular o organismo a produzir insulina de maneira natural, com seus próprios recursos, a linagliptina tem poucos efeitos colaterais.
O tratamento é feito com um comprimido para ser tomado apenas uma vez ao dia, não necessitando de ajuste de dose, mesmo em pacientes com algum grau de comprometimento dos rins ou do fígado. Essa comodidade posológica representa uma evolução no que se refere ao tratamento do DM2.
Diabetes — uma epidemia global
Segundo dados da Federação Internacional do Diabetes, há no mundo cerca de 366 milhões de pessoas com diabetes, sendo que o tipo 2 corresponde a aproximadamente 95% de todos os casos da doença. A estimativa é que este número atinja 552 milhões em 2030. A cada sete segundos, uma pessoa morre devido ao diabetes.
Somente no Brasil, 9,7 milhões de pessoas acima de 35 anos convivem com o diabetes tipo 2, segundo dados do Ministério da Saúde. A despeito das várias opções de tratamento disponíveis, estima-se que 70% dos pacientes não atinjam os níveis recomendados de glicose no sangue, ou seja, na maioria dos casos o diabetes está descontrolado.
Além disso, muitos dos tratamentos tradicionais possuem efeitos colaterais que ameaçam a saúde ou que causam muito incômodo, como maior risco de hipoglicemia, ganho de peso, maior risco cardiovascular e efeitos gastrointestinais como náusea, vômito e dor abdominal.
Esses dados reforçam a urgência na busca por novas alternativas para o tratamento do diabetes, num momento em que a patologia está entre as questões centrais da agenda global de saúde. O diabetes é uma das principais doenças crônicas não transmissíveis com incidência em crescimento, elevadas este ano pela ONU como prioridade de saúde pública mundial.
Sobre a linagliptina
A linagliptina é um medicamento que reduz o nível de glicose no sangue em pessoas com diabetes tipo 2. Pertence à classe terapêutica dos inibidores da enzima DPP-4, dos quais se diferencia por seu alto perfil de segurança, podendo ser utilizado por uma ampla gama de pacientes, e por não sobrecarregar os rins.
Ao inibir a enzima DPP-4, o medicamento impede a destruição das incretinas (GLP-1 e GIP), hormônios que estimulam o pâncreas produzir insulina quando o nível de glicose no sangue está alto. Além disso, a linagliptina reduz o nível do glucagon, hormônio produzido pelo pâncreas que aumenta o nível de glicose.
Os estudos clínicos que embasaram as aprovações de Trayenta pelas agências regulatórias envolveram cerca de seis mil pessoas com diabetes tipo 2. O programa incluiu estudos controlados com placebo avaliando a linagliptina em monoterapia e em combinação com metformina, sulfonilureia, piolitazona e combinação tripla com metformina e sulfonilureia.
Em dois estudos de monoterapia, a linagliptina apresentou uma diferença estatisticamente significativa na queda da hemoglobina glicada (HbAc1) em relação ao placebo. O mesmo foi observado com a adição de linagliptina à terapia de pacientes que não estavam adequadamente controlados com metformina ou metformina com sulfonilureia. Os eventos de hipoglicemia foram raros e não houve alteração significativa no peso dos pacientes.
Diabetes e o rim
Em pleno estado, os rins funcionam essencialmente para manter o organismo saudável. A mais importante função desses órgãos é remover toxinas, excesso de sal e água do corpo, em forma de urina. Quando o indivíduo é diabético, sua concentração de glicose na corrente sanguínea fica alta, podendo danificar os filtros do rim e consequentemente elevar o risco de desenvolver insuficiência renal.
Mas não é apenas o excesso de glicose no sangue que prejudica o funcionamento dos rins. Os pacientes diabéticos geralmente sofrem com outras doenças associadas, como hipertensão e colesterol alto, tendo que fazer uso de muitos medicamentos excretados pelos rins, o que contribui para que esses órgãos sejam sobrecarregados.
Por todas essas razões, os pacientes com diabetes fazem parte do grupo de risco para desenvolver insuficiência renal. Aliás, o diabetes é a segunda principal causa de falência renal no mundo.
A evolução do tratamento do diabetes tipo 2
Até recentemente, a maioria dos agentes antidiabéticos tinha por alvo a redução da resistência à insulina e o estimulo da secreção de insulina como meio de tratar o diabetes tipo 2. No entanto, esses agentes geralmente não mantêm a eficácia em longo prazo, e o uso de muitos é limitado pelo seu potencial de causar hipoglicemia ou ganho de peso.
Ao longo da última década, uma melhor compreensão da patologia levou ao desenvolvimento de novas estratégias de tratamento que têm como alvo melhorar a função do pâncreas, em particular aquelas que atuam nos hormônios incretinas produzidos no intestino, como os inibidores da dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) e os análogos do GLP-1.
A linagliptina é considerada uma evolução no tratamento do diabetes tipo 2 porque oferece todos os benefícios da sua classe e é o único excretado via bile e intestino, e não pelos rins. Além disso, é pouco metabolizada pelo organismo, pois sua molécula sai praticamente intacta do corpo, o que lhe garante uma baixa interação com outros remédios. Esse é um benefício importante para as pessoas com diabetes, pois geralmente elas possuem outros problemas de saúde e tomam vários remédios que podem interagir.
Para mais informações, acesse o site: www.bimais.com.br/diabetes
Sobre a Boehringer Ingelheim
A Boehringer Ingelheim é uma das 20 principais empresas farmacêuticas e a maior farmacêutica de capital fechado do mundo. Há mais de 125 anos, a empresa familiar mantém o compromisso com pesquisa, desenvolvimento, fabricação e comercialização de novos produtos de alto valor terapêutico para a medicina humana e animal. Em 2010, a companhia registrou vendas líquidas de 12,6 bilhões de euros e investiu 24% deste valor em P&D.
A responsabilidade social é um componente importante da cultura empresarial da Boehringer, o que inclui tanto o compromisso global com projetos sociais como a preocupação com os seus mais de 42 mil funcionários em 145 afiliadas em todo o mundo. Respeito, oportunidades iguais e equilíbrio entre as obrigações de carreira e a vida familiar são a base da gestão da empresa, sendo que a proteção e sustentabilidade ambiental representam sempre o principal foco em qualquer empreendimento da companhia.
No Brasil, a Boehringer Ingelheim possui um escritório central em São Paulo e uma fábrica em Itapecerica da Serra, responsável pela produção de medicamentos que abastecem o mercado nacional e ainda são exportados para a América Latina, Ásia e Europa.
Há 55 anos no país, a empresa estabelece parcerias com instituições brasileiras que promovem o desenvolvimento educacional, social e profissional da população e mantém ainda o programa Ajudar é o Melhor Remédio, uma plataforma colaborativa online de estímulo ao voluntariado que aproxima quem quer ajudar de quem precisa ser ajudado. Para mais informações, visite www.boehringer-ingelheim.com e www.ajudareomelhorremedio.com.br.
Sobre a Eli Lilly
A Lilly, uma corporação orientada pela inovação, está desenvolvendo um crescente portfólio de produtos farmacêuticos através das pesquisas mais recentes de seus laboratórios em todo mundo e de colaborações com organizações científicas renomadas. Sediada em Indianápolis, Indiana, a Lilly fornece respostas - através de medicamentos e informações - para algumas das necessidades médicas mais urgentes no mundo. No Brasil, onde está presente há 67 anos, a Lilly é uma das mais importantes indústrias farmacêuticas, sendo uma das líderes nas áreas de saúde mental, diabetes, oncologia e saúde da mulher.
